专利名称 一种选择性抗癌活性的TYD1608及其制备及用途
申请号/专利号 专利权人(第一权利人) 延边大学
申请日 2017-04-24 授权日 2020-12-08
专利类别 战略新兴产业分类 生物医药
技术主题 抗癌药物|生物活性|靶向药物|药物制备|药理作用|羧酸腈制备|酯基与羟基反应制备|生物医药|中药研究|抗肿瘤活性|肿瘤治疗|抗肿瘤药|腈/异腈有效成分|有机化合物的制备|药物研发|发明专利
应用领域
意向价格 具体面议
专利概述 本发明提供含氰基TYD1608,即(Z)‑3‑(p‑甲基苯基)‑2‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)丙烯腈及其制备及用途,涉及药用化合物领域,其结构如下所示:目前诸多抗癌药物不仅对癌细胞有杀伤能力,而且对正常细胞的毒性也较大,严重影响癌症患者的治疗,所以研制出对正常细胞安全的选择性抗癌活性药物尤为重要。本专利合成了TYD1608,此化合物对6种人来源癌细胞表现出很强的抑制增殖能力,而且对L‑02正常人肝细胞的毒性却很弱。其对MGC‑803胃癌细胞的IC50值小于0.01μM,强于临床常用抗癌药紫杉醇,并具有很好的选择性抗癌活性。机理研究显示,TYD1608对BEL‑7402癌细胞的抑制增殖活性是通过抑制细胞周期中G2/M期、诱导早期和晚期凋亡、阻碍细胞迁移、抑制细胞周期相关蛋白cyclin A1和cyclin D1的结果。
图片资料 一种选择性抗癌活性的TYD1608及其制备及用途
合作方式 具体面议
联系人 孟爽 联系电话 18088660757